11月1日《名人訪談》欄目組(白曉)采訪了“松參”品牌二氫槲皮素科研項(xiàng)目負(fù)責(zé)人、《中國老兵健康管理集團(tuán)》教授 、《中國軍創(chuàng)生物科技集團(tuán)太歲研究院》常務(wù)副院長、國家執(zhí)業(yè)醫(yī)師、主任醫(yī)師、全科醫(yī)生、高級(jí)藥劑師、清代御醫(yī)王九峰第五代傳人王振磊。
王振磊授說:二氫槲皮素(Dihydroquercetin, DHQ)是一種天然黃酮類化合物,主要來源于落葉松樹根,具有強(qiáng)效抗氧化、抗炎、護(hù)肝及心血管保護(hù)等多種生物活性。盡管已在中國、俄羅斯、歐盟等多國獲批作為食品添加劑或膳食補(bǔ)充劑使用,但其每日推薦攝入量(RNI)尚未被國際權(quán)威機(jī)構(gòu)(如WHO、FDA、EFSA)統(tǒng)一確立。當(dāng)前市場(chǎng)產(chǎn)品推薦劑量差異較大(50–500 mg/天),亟需基于現(xiàn)有科學(xué)證據(jù)進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)估。
安全性與毒理學(xué)基礎(chǔ)
多項(xiàng)毒理學(xué)研究證實(shí)二氫槲皮素安全性良好。急性毒性極低(LD?? > 10,000 mg/kg),90天亞慢性毒性試驗(yàn)中,大鼠每日攝入1,500 mg/kg未觀察到有害作用(NOAEL = 1,500 mg/kg)。遺傳毒性評(píng)估顯示,雖在體外Ames試驗(yàn)中呈陽性,但體內(nèi)試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)DNA損傷或染色體畸變,EFSA認(rèn)為其不具有遺傳毒性風(fēng)險(xiǎn)。發(fā)育毒性研究未顯示胚胎毒性或致畸性,但孕婦和哺乳期婦女仍不建議使用。
動(dòng)物與人體研究證據(jù)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,50–150 mg/kg劑量可顯著發(fā)揮抗氧化、抗病毒和心血管保護(hù)作用。通過體表面積換算(大鼠→人系數(shù)為0.16),NOAEL 1,500 mg/kg約相當(dāng)于70 kg成人每日240 mg。人體干預(yù)研究雖有限,但初步結(jié)果積極:
單次攝入可改善認(rèn)知功能(如計(jì)算能力)并減輕精神疲勞;
在高血壓合并COVID-19患者中,每日50 mg聯(lián)合L-精氨酸可加速血壓控制;
補(bǔ)充后可提升血漿總抗氧化能力,降低炎癥標(biāo)志物(如CRP、IL-6)及改善糖脂代謝。
生物利用度與劑型優(yōu)化
二氫槲皮素口服生物利用度極低(<1%),主要受限于水溶性差和首過代謝。然而,納米制劑、β-環(huán)糊精包合物或脂質(zhì)體可顯著提高其溶解度與吸收效率。此外,與食物(尤其是含脂肪食物)同服可增強(qiáng)吸收,建議餐后30分鐘服用。
國際監(jiān)管與市場(chǎng)現(xiàn)狀
中國:列為“新食品原料”,推薦日攝入量≤200 mg;
俄羅斯:注冊(cè)為藥品,日常補(bǔ)充25–100 mg/天,治療用途可達(dá)240 mg/天;
歐盟:EFSA批準(zhǔn)其作為新食品,14歲以上人群補(bǔ)充劑上限為100 mg/天;
美國:僅作為膳食補(bǔ)充劑銷售,無官方推薦劑量,但主流產(chǎn)品多為50–300 mg/天。
EFSA基于暴露邊際(MOE > 460)認(rèn)為當(dāng)前使用劑量安全。
推薦攝入量建議
綜合安全性、生物利用度及現(xiàn)有研究,提出以下分級(jí)建議:
健康成人(18–65歲):日常保健100–200 mg/天,分兩次餐后服用;
慢性病輔助:心血管疾病、脂肪肝患者可增至200–300 mg/天;
老年人(>65歲):50–150 mg/天,根據(jù)腎功能調(diào)整;
青少年(12–18歲):50–100 mg/天(需醫(yī)生指導(dǎo));
孕婦、哺乳期婦女及嚴(yán)重肝腎功能不全者:不建議使用;
短期高劑量:≤400 mg/天(<30天)可接受,但需密切觀察胃腸道反應(yīng)。
研究缺口與未來方向
現(xiàn)有證據(jù)存在研究數(shù)量少、樣本量小、缺乏長期隨訪及特殊人群數(shù)據(jù)等局限。未來需開展:
1. 多中心RCT評(píng)估50–400 mg/天劑量的安全性與有效性;
2. 特殊人群(老人、兒童、肝腎功能不全者)藥代動(dòng)力學(xué)研究;
3. 藥物相互作用(如與華法林、他汀類)評(píng)估;
4. 新型制劑開發(fā)以提升生物利用度。
結(jié)論
基于現(xiàn)有科學(xué)證據(jù),二氫槲皮素在100–200 mg/天范圍內(nèi)使用安全有效,適合作為日常保健補(bǔ)充。更高劑量(200–400 mg/天)可用于特定健康需求,但需在專業(yè)指導(dǎo)下使用。隨著高質(zhì)量研究的推進(jìn),推薦攝入量標(biāo)準(zhǔn)將進(jìn)一步完善,以更好保障消費(fèi)者安全并促進(jìn)產(chǎn)業(yè)規(guī)范發(fā)展。